Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное средство.
Код ATX: J05AC02
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Римантадин – противовирусное средство, производное адамантана; активен в отношении различных шиаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа).
Являясь слабым основанием, препарат Римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Препарат Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат Римантадин почти полностью всасывается в кишечнике.
Абсорбция – медленная. Связь с белками плазмы – около 40 %. Объем распределения: взрослые – 17–25 л/кг, дети – 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Максимальная концентрация препарата Римантадин в плазме крови (Сmах) при приеме 100мг 1 раз в сутки – 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки – 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) – 24–36 ч; выводится почками 15 % – в неизмененном виде, 75–85 % - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.