Состав
Действующее вещество: Мельдония дигидрат - 100,0 мг
Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения заболеваний сердца; другие препараты для лечения заболеваний сердца.
Код АТХ C01EB22
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), подавляет гаммабутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ); одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС), устранение функциональных нарушений соматической и вегетативных нервных систем у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Фармакокинетика
Биодоступность при внутривенном введении – 100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в
плазме крови достигается сразу после введения препарата.
2
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые
выводятся почками. Период полувыведения (T1/2) зависит от дозы, составляет 3-6 ч.
Следовые концентрации мельдония длительно сохраняются в системном кровотоке и
форменных элементах крови.
Показания
В составе комплексной терапии:
- ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), кардиомиопатия на фоне дисгормональных нарушений;
- острые и хронические нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
- гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т. ч. диабетическая и гипертоническая);
Сниженная работоспособность, умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов). Препарат может давать положительный результат при проведении допингконтроля (см. раздел «Особые указания»).
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, применение препарата при беременности противопоказано.
Выделение мельдония с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Хронические заболевания печени и/или почек.
Побочные действия
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но < 1/10), нечасто (≥1/1 000, но < 1/100), редко (≥1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны сердца: редко – тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения: редко – диспептические нарушения.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – общая слабость.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – эозинофилия.
Нарушения со стороны нервной системы: редко – психомоторное возбуждение.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – кожный зуд, покраснения кожных покровов.
Нарушения со стороны сосудов: снижение или повышение артериального давления (АД).
Взаимодействие
Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных лекарственных
средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами,
антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками,
бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует
соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-
4
адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими
вазодилататорами.
Как принимать, курс приема и дозировка
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять препарат в первой половине дня.
Вводят внутривенно, внутримышечно, парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.
Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии: - ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) внутривенно струйно по 0,5-1,0 г в сутки (5-10 мл препарата), - ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); хронической сердечной недостаточности и кардиомиопатии на фоне дисгормональных нарушение внутривенно струйно по 0,5-1,0 г в сутки (5-10 мл препарата) или внутримышечно по 0,5 г 1-2 раза в 3 сутки, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь пероральных форм мельдония. Общий курс лечения 4-6 недель.
Нарушение мозгового кровообращения
В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата) 1 раз в сутки внутривенно в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь пероральных форм мельдония по 0,5-1 г. Общий курс лечения – 4-6 недель. При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 1 раз в сутки в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь пероральных форм мельдония по 0,5 г. Общий курс лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)). По 0,05 г (0,5 мл препарата) парабульбарно в течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии. Умственные и физические перегрузки По 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 1 раз в сутки. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Хронический алкоголизм
По 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 2 раза в сутки. Курс лечения –
7-10 дней.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением, общей слабостью.
Лечение: симптоматическое.
Специальные указания
Препарат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является строго необходимым. С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Замораживание не допускается.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Информация в государственном реестре
