Капориза таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг 2 шт

Эмкюр Фармасьютикалз Лтд, Индия

Действующее вещество - ризатриптан.

Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 14,53 мг ризатриптана бензоата в пересчете на ризатриптан 10 мг.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: Маннитол, кросповидон, кальция силикат, натрия стеарилфумарат, аспартам, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор мятный.

Капориза® содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Каждая таблетка 10 мг препарата Капориза® , диспергируемая в полости рта, содержит 2 мг аспартама. Пациентам с фенилкетонурией следует соблюдать осторожность при применении препарата Капориза®.

Каждая таблетка 10 мг препарата Калориза®, диспергируемая в полости рта, содержит 91,62 мг маннитола (E 421), который может оказывать слабое слабительное действие.

Код ATX: N02CC04 

Клинико-фармакологическая группа: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.

Фармако-терапевтическая группа: Противомигренозное средство. Селективный агонист 5 НТ1-рецепторов.
Фармакологическое действие

Механизм действия

Ризатриптан обладает высокой аффинностью и селективно связывается с рецепторами 5-HT1B и 5-HT1D; имеет незначительный эффект или не имеет фармакологической активности в отношении 5-HT2, 5-HT3; адренергических α1, α2 или β; дофаминергических D1, D2; гистаминовых H1; M-холинорецепторов; бензодиазепиновых рецепторов.

Терапевтическая активность ризатриптана при лечении мигренозной головной боли может быть связана с его агонистическим действием на рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D, располагающиеся в экстрацеребральных внутричерепных кровеносных сосудах, которые, как считается, расширяются во время приступа, и на сенсорные нервы тройничного нерва, которые их иннервируют. Активация этих рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D приводит к сужению вызывающих боль внутричерепных кровеносных сосудов и ингибированию высвобождения нейропептидов, что вызывает снижение воспаления в чувствительных тканях и снижение передачи сигнала боли в центральном тройничном нерве.

Фармакодинамические эффекты

Взрослые

Известно, что эффективность ризатриптана при лечении острых приступов мигрени была изучена в 4 многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях, в которых участвовали более 2000 пациентов, получавших ризатриптан в дозировке 5 мг или 10 мг в сроке до 1 года. Облегчение головной боли наступало уже через 30 минут после приема первой дозы. Показатель эффективности у пациентов, получавших ризатриптан 5 мг и 10 мг, через 2 ч после приема составил соответственно 60-63% и 67-77% в сравнении с 23-40% в группе плацебо.

Хотя пациенты, которые не ответили на первоначальное применение ризатриптана, не были подвергнуты повторному применению при том же приступе, они все же вероятно, могли ответить на лечение при последующем приступе.

Ризатриптан также облегчает дискомфорт, тошноту, светобоязнь и фонофобию, связанные с мигренью.

Основываясь на исследованиях при пероральном применении таблеток ризатриптана, он эффективен в лечении менструальной мигрени, то есть мигрени, которая возникает в течение 3 дней до или после начала менструации.

Подростки (12-17 лет)

Эффективность перорально диспергируемого ризатриптана у детей (от 12 до 17 лет) была оценена в многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании, в параллельных группах (n=570).

Популяция населения должна отвечать требованиям, не отвечающим ранней терапии НПВП и парацетамолом. В течение первых 30 минут от начала эпизода, пациенты с мигренью получали на начальном этапе плацебо или ризатриптан. Через 15 минут, испытуемые с плацебо не реагировали на лечение плацебо или ризатриптаном по тому же приступу мигрени. Использовали подход к дозированию на основе веса, пациенты массой тела от 20 до 40 кг получали 5 мг ризатриптана, и пациенты с массой 40 кг или более получали 10 мг ризатриптана.

В этом исследовании, проведенном с тщательно отобранной группой населения, была отмечена разница в 9% между активным лечением и применением плацебо при отсутствии для первичной конечной точки эффективности облегчения боли (умеренно выраженная или тяжелая боль до ее снижения или отсутствия) через 2 ч после проведения лечения (31% для ризатриптана против 22% для группы плацебо (р=0.025)). Не было найдено существенных различий для вторичной конечной точки облегчения боли (снижение боли от умеренной или сильной боли до легкой или ее отсутствию).

Дети (6-11 лет)

Эффективность ризатриптана, таблеток диспергируемых во рту, также была оценена у больных детей в возрасте от 6 до 11 лет в плацебо-контролируемом клиническом исследовании при лечении острых приступов (п=200). Количество пациентов, достигших избавления боли через 2 ч после лечения, статистически не различалось у пациентов, получавших ризатриптан в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, в дозе 5 мг и 10 мг, по сравнению с пациентами, получающими плацебо (39.8% против 30.4%, р=0.269).

Ризатриптан в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, позволяет пациентам, страдающим мигренью, лечить приступы головной боли без необходимости запивать лекарство жидкостью. В результате этого пациенты могут получать лечение в любое время и в любых условиях, например, при отсутствии жидкости для запивания. Кроме того, данная лекарственная форма позволяет избежать неприятных ощущений в ЖКТ, которые могут возникать при проглатывании жидкости.

Фармакокинетика

Всасывание

Ризатриптан быстро и полностью абсорбируется после перорального приема.

Средняя биодоступность диспергируемой во рту таблетки составляет 40-45%, а средние Cmax в плазме достигаются примерно через 1.58 ч. Tmax в плазме после приема ризатриптана в лекарственной форме таблетки, диспергируемые во рту, приблизительно на 30-60 минут дольше, чем после приема ризатриптана в виде таблеток для перорального приема.

Эффект от приема пищи

При приеме ризатриптана в виде таблеток для перорального приема на полный желудок Tmax увеличивается приблизительно на 1 ч. Для таблеток ризатриптана, диспергируемых в полости рта, Tmax наступает на 1 ч позднее при назначении в сытом состоянии. Дальнейшая задержка абсорбции ризатриптана происходит при назначении ризатриптана после еды.

Распределение

Ризатриптан минимально (14%) связывается с белками плазмы. Vd составляет 140 л у мужчин и 110 л у женщин.

Метаболизм

Основным путем метаболизма ризатриптана является окислительное дезаминирование МАО-А (МАО-А) до индолуксусной кислоты, которая не является фармакологически активной. N-монодесметил-ризатриптан, метаболит с активностью, аналогичной активности исходного соединения в отношении рецепторов 5-HT1B/1D, образуется в незначительной степени и не вносит значительного вклада в фармакодинамическую активность ризатриптана. Концентрация N-монодесметил-ризатриптана в плазме составляет около 14% от концентрации исходного соединения, и он выводится с такой же скоростью. Другие метаболиты (N-оксид, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидрокси-метаболита) не являются фармакологически активными. После перорального приема ризатриптана, меченного 14C, на ризатриптан приходится около 17% радиоактивности циркулирующей плазмы.

Выведение

После в/в введения AUC у мужчин увеличивается пропорционально, а у женщин - почти пропорционально дозе в диапазоне доз 10-60 мкг/кг. После перорального приема AUC увеличивается почти пропорционально дозе в диапазоне доз 2.5-10 мг. T1/2 ризатриптана из плазмы у мужчин и женщин составляет в среднем 2-3 ч. Плазменный клиренс ризатриптана в среднем составляет около 1000-1500 мл/мин у мужчин и около 900-1100 мл/мин у женщин; около 20-30% от этого составляет почечный клиренс. После перорального приема 14C-меченого ризатриптана около 80% радиоактивности выводится с мочой и около 10% дозы выводится с калом. Это показывает, что метаболиты выводятся в основном через почки.

В соответствии с метаболизмом "первого прохождения", примерно 14% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного ризатриптана, а 51% выводится в виде метаболита индолуксусной кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного N-монодесметил-метаболита.

При приеме ризатриптана ежедневно в максимальной дозировке ризатриптан не накапливается в плазме крови.

Данные доклинической безопасности

Данные доклинических исследований указывают на отсутствие риска для человека, основанного на исследованиях повторных токсических доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной токсичности и токсичности при развитии, фармакологической безопасности, фармакокинетики и метаболизма.

Препарат Капориза® показан к применению у взрослых с 18 лет для лечения приступа мигрени с аурой или без.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не принимайте препарат. Капориза®, если Вы беременны или можете забеременеть (не используете контрацепцию).

В период лечения препаратом Капориза® грудное вскармливание следует прекратить.

Проконсультируйтесь с врачом, свести к минимуму воздействие можно избегая грудного кормления 24 часа после приема препарата.

Не принимайте препарат Капориза®:

• если у Вас аллергия на ризатриптан или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если Вы одновременно принимаете ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или если с момента прекращения приема ингибиторов МАО прошло менее двух недель;
• если у Вас тяжелые нарушения функции печени или почек; если Вы ранее перенесли инсульт (нарушение мозгового кровообращения (НМК)) или транзиторную ишемическую атаку (ТИА);
• если у Вас высокое артериальное давление (артериальная гипертензия) или повышенное артериальное давление, которое не контролируется лекарствами;
• если у Вас есть или когда-либо были проблемы с сердцем, включая сердечный приступ (инфаркт миокарда) или боль в груди (стенокардия), или Вы испытывали симптомы, связанные с болезнью сердца;
• если у Вас снижен приток крови к ноге и/или руке из-за закупорки сосудов (заболевание периферических сосудов);
• если в настоящее время Вы принимаете препараты эрготаминового ряда (алкалоиды спорыньи), такие как, эрготамин или дигидроэрготамин для лечения мигрени или метисергид для предотвращения приступа мигрени.

Подобно всем лекарственныи препаратам Капориза® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если Вы заметили какие-либо из следующих нежелательных реакций:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• отек лица, губ, языка или горла, затруднение глотания и затрудненное дыхание (ангионевротический отек).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• аллергические реакции;
• нарушение мозгового кровообращения (о большинстве этих побочных реакций сообщалось у пациентов с факторами риска, позволяющими прогнозировать заболевание коронарной артерии).

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• быстро прогрессирующее тяжелое поражение кожных покровов с отторжением верхнего слоя кожи (токсический эпидермальный некролиз); 
• нарушение сознания, повышение температуры тела, нестабильность артериального давления и нарушения координации движений, возбуждение и галлюцинации (серотониновый синдром);
• ишемия или инфаркт миокарда (о большинстве этих побочных реакций сообщалось у пациентов с факторами риска, позволяющими прогнозировать заболевание коронарной артерии).

Перечень других нежелательных реакций, которые могут возникнуть при применении препарата Капориза®:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• бессонница, 
• головокружение, 
• сонливость,
• нарушения чувствительности, которые включают в себя субъективные ощущения покалывания, жжения, «ползания мурашек» (парестезия), 
• головная боль,
• снижение чувствительности к раздражителям, «онемение» (гипестезия), 
• снижение умственной активности, 
• сердцебиение,
• дискомфорт в горле, 
• тошнота, 
• сухость во рту, 
• рвота, понос (диарея),
• болезненные ощущения или чувство тяжести (переполнения) в верхнем отделе живота (диспепсия), 
• боли в животе, 
• приливы, 
• тяжесть в конечностях, 
• боль в шее, 
• скованность, 
• астения/утомляемость,
• боли в груди.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• нарушение ориентации, 
• нервозность,
• нарушение согласованности движений различных мышц (атаксия), 
• непроизвольное дрожание (тремор),
• головокружение и нарушение равновесия (вертиго), 
• расстройство вкуса (дисгевзия), 
• обморок, 
• нечеткость зрения,
• нарушение частоты и ритма сердечных сокращений (аритмия), 
• увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), 
• повышение артериального давления (артериальная гипертензия), 
• приливы, приступообразное ощущение жара, 
• одышка, 
• кожный зуд, 
• крапивница, 
• кожная сыпь, 
• потливость, 
• напряженность мышц, 
• мышечная слабость, 
• боль в мышцах (миалгия),
• жажда, 
• боль в лице, 
• отклонения электрокардиограммы (ЭКГ).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• хрипы.
• Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
• судороги,
• нарушение нормального кровотока в периферических сосудах (периферическая сосудистая ишемия),
• воспаление толстого кишечника, связанное с нарушением кровообращения кишечника (из-за сужения артерий) (ишемический колит).

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. 

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Вследствие риска развития побочных действий не принимайте препарат Капориза® совместно с такими препаратами, как:

• Эрготамин, производные спорыньи (включая метисергид, дигидроэрготамин), другие агонисты рецепторов серотонина 5-HT1B/1D (например, суматриптан, золмитриптан, наратриптан): одновременный прием с ризатриптаном увеличивает риск сужения артерий, кровоснабжающих сердце, и повышения артериального давления.
• Ингибиторы моноаминоксидазы: концентрация ризатритана в крови может увеличиться при одновременном применении ингибиторов МАО (включая моклобемид, фенелзин, транилципромин, линезолид или паргилин). Возможен риск сужения коронарных артерий и повышение артериального давления. Прием ризатриптана можно начинать только через 2 недели после прекращения приема ингибиторов MAO.

Обратитесь к врачу, если Вы принимаете:

• Бета-адреноблокаторы: концентрация ризатриптана в крови может увеличиваться при одновременном применении пропранолола (препарат, применяемый при заболеваниях сердца и повышенном артериальном давлении). Между приемом ризатриптана и приемом пропранолола должно пройти не менее 2 часов.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) / ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина) (ИОЗСН) и серотониновый синдром: возможно развитие симптомов, сходных с серотониновым синдромом (включая нарушение сознания, повышение температуры тела, нестабильность артериального давления и нарушения координации движений, возбуждение и галлюцинации) после повторного использования СИОЗС или ИОЗСН и триптанов.

Препарат Капориза® с пищей

Прием препарата Капориза® вместе с пищей, задерживает время наступления эффекта препарата приблизительно на 1 час.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Режим дозирования

Рекомендуемая доза - 10 мг.

При появлении мигренозной головной боли примите препарат как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Повторный прием: между приемами доз должно пройти не менее 2 часов; не принимайте более двух доз в сутки.

При рецидиве головной боли в течение 24 часов: если после купирования первоначального приступа головная боль возникает вновь, можно принять еще одну дозу.

В случае отсутствия эффекта: не принимайте вторую дозу во время одного и того же приступа. Клинические исследования показали, что пациенты, которые не реагируют на лечение текущего приступа, могут реагировать на лечение последующих приступов.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет

Безопасность и эффективность ризатриптана у пациентов старше 65 лет не изучалась.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или. средней степени тяжести следует принимать более низкую дозу ризатриптана - 5 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать более низкую дозу ризатриптана - 5 мг.

Пациенты, принимающие пропранолол

Между приемом ризатриптана и приемом пропранолола должно пройти не менее двух часов.

Путь и (или) способ введения

Препарат Капориза® не следует применять для профилактики приступов мигрени.

Таблетки, диспергируемые во рту, не следует запивать жидкостью.

Извлеките таблетку, диспергируемую в полости рта, сухими руками из блистерной упаковки и положите таблетку на язык, подождите ее растворения и проглотите со слюной Не извлекайте из блистерной упаковки таблетку, диспергируемую в полости рта, до непосредственного приема.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, могут использоваться в ситуациях, когда прием жидкости не является возможным, либо во избежание тошноты и рвоты, которые могут сопровождать прием таблеток с жидкостью.

Если Вы приняли препарата Капориза® больше, чем следовало

Возможно развитие головокружения, сонливости, повышение артериального давления и развитие нарушений со стороны сердца и сосудов.

Если Вы приняли больше таблеток, чем следовало, немедленно сообщите об этом лечащему врачу.

При наличии вопросов по приему препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Перед приемом препарата Капориза® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат Капориза® назначают только пациентам, у которых установлен диагноз мигрени, не следует применять препарат при мигрени, связанной с нарушением кровоснабжения мозга или мигрени с повторяющейся временной слабостью с одной стороны тела (гемиплегическая мигрень). Также не следует принимать препарат для лечения нетипичной головной боли, которая может быть вызвана потенциально опасными состояниями человека (острое нарушение мозгового кровообращения, разрыв выпячивания/расслоения стенки сосуда, аневризмы (местного расширения кровеносного сосуда или полости сердца), вследствие ее истончения или растяжения), при которых спазм сосудов мозга может ухудшить состояние.

Прекратите прием препарата и обратитесь к врачу для проведения необходимого обследования и лечения, если при приеме препарата Вы почувствуете боль и чувство стеснения в груди, которые могут усиливаться, данные симптомы позволяют заподозрить ишемическую болезнь сердца.

Сообщите лечащему врачу:

• если у Вас есть какой-либо из следующих факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний: высокое давление, диабет, Вы курите или используете никотиновую заместительную терапию, в Вашей семье есть или были заболевания сердца (в том числе нарушения проводимости сердечной мышцы (блокада ножек пучка Гиса)), Вы мужчина старше 40 лет или Вы женщина в постменопаузе;
• если у Вас были аллергические реакции, особенно при приеме триптанов, такие как отек лица, губ, языка и/или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания и/или глотания (ангионевротический отек);
• если Вы принимаете другие агонисты 5-HT1B/1D (например, суматриптан);
• если Вы принимаете селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как сертралин, оксалат эсциталопрама и флуоксетин, или ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), такие как венлафаксин и дулоксетин);
• если Вы принимаете лекарственные препараты, содержащие зверобой.

Сделайте перерыв не менее 6 часов после приема препарата Капориза®, прежде чем начать принимать лекарственные средства группы эрготамина (например, эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид).

Вы должны подождать не менее 24 часов после приема лекарств эрготаминового ряда, прежде чем принимать препарат Капориза®.

Головная боль, вызванная приемом лекарственных препаратов (лекарственно-индуцированная боль)

Неограниченное применение любых триптанов может привести к хронической головной боли. В таких случаях Вам следует обратиться к врачу, так как Вам, возможно, придется прекратить прием препарата.

Дети и подростки

Не давайте препарат Капориза® детям в возрасте от 0 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Капориза® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Капориза® оказывает слабое/незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку при приеме ризатриптана возможны такие нежелательные реакции, как сонливость и головокружение, это может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Если у Вас появятся такие реакции, следует отказаться от управления автомобилем и от работы с механизмами, и сообщить о реакции лечащему врачу.

Таблетки, диспергируемые в полости рта.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и гравировкой «НР» на одной стороне, «239» - на другой, с запахом мяты.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. 

Не хранить при температуре выше 25 °С.

Не выбрасывайте препарат в канализацию или с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

3 года.

Не принимайте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке, пачке из картона после «Годен до:».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Организация, уполномоченная на принятие претензий в России

Россия
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Московская область, Сергиево-Посадский район, пос. Беликово, д. 11.
Тел.: +7 (495) 956-29-30
Электронная почта: pharmacovigilance@sotex.ru

Ризатриптан

По рецепту

Перейти