Фармакотерапевтическая группа: ангиопротекторы; препараты, снижающие проницаемость капилляров; биофлавоноиды.
Код АТХ: C05CA03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Венотонизирующее и ангиопротекторное средство, обладающее сосудосуживающим эффектом, повышающее сопротивляемость капилляров и снижающее их проницаемость. Обладает противоотечным, фибринолитическим, противовоспалительным действием. Венотонизирующий и ангиопротективный эффекты были продемонстрированы в
клинических исследованиях.
Венотонизирующий эффект
- Повышение сосудосуживающего действия адреналина, норадреналина и серотонина на поверхностные вены рук или изолированную подкожную вену.
- Повышение венозного тонуса, оцениваемое при измерении венозной емкости при помощи плетизмографии; уменьшение застоя крови в венах.
- Венотонизирующий эффект является дозозависимым.
- Снижение среднего венозного давления (как в поверхностной системе, так и в глубоких венах), продемонстрированное с помощью доплерографии в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования.
- Повышение систолического и диастолического артериального давления при ортостатической гипотензии в послеоперационном периоде.
- Активность после сафенэктомии.
Ангиопротективный эффект
- Дозозависимое повышение резистентности капилляров.
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема диосмин метаболизируется кишечными бактериями в диосметин. Диосметин всасывается и обнаруживается в кровотоке в виде конъюгатов
(глюкуронидов и сульфатов). Основным метаболитом диосмина является д иосметин-3-О-глюкуронид. Пик концентрации в плазме достигается между 12 и 15 часами после приема диосмина.
Распределение
Проведенное на животных фармакокинетическое исследование диосмина, меченного углеродом-14, показало преимущественное распределение радиоактивности в полой вене и подкожных венах.
Элиминация
У животных 79 % выводится с мочой, 11 % – с фекалиями и 2,4 % – с желчью, что подтверждает кишечно-печеночную рециркуляцию.
У человека диосметин-3-О-глюкуронид обнаруживается в моче.
